�(chǎn)品目�
PCATALOG一種新型泡騰劑在萘普生液體微丸中的�(yīng)�
�(fā)布:2023-06-25 �(diǎn)擊:2214
Matthew Lam*和Ali Nokhodchi
英國布萊頓蘇塞克斯大�(xué)生命科學(xué)�(xué)院藥物研究實(shí)�(yàn)�
摘要�
液體顆粒制劑作為一種提高水溶性差藥物溶出率的技�(shù)已被引入�本研究旨在將碳酸氫鈉(NaHCO3)加入到液體顆粒制劑中,探討其對藥物釋放速度的潛在影�。成功制備了碳酸氫鈉含量�5%�12%�22%�32%�42% w/w的萘普生液體顆粒,考察了其理化性質(zhì),并與物理混合顆粒配方�(jìn)行了比較。由于重量和尺寸的限制,特別是對于高劑量藥物,在傳統(tǒng)的液體固體制劑中,不可能或幾乎不可能加入如此大量的功能性賦形劑。結(jié)果表�,碳酸氫鈉是提高藥物溶出率的有效功能賦形��碳酸氫鈉濃度�42% w/w的液體顆粒劑在ph值為1.2的條件下�2 h釋藥率為76.4%,比物理混合顆粒劑快14�(2 h釋藥率為5.5%),總體上碳酸氫鈉濃度越高,釋藥速度越快;然�,這種效果是有限的。在一定限度以上,碳酸氫鈉對溶解速率的影響減�。流動性試�(yàn)表明,各配方均具有良好至�(yōu)異的流動�??偟膩碚f,這項(xiàng)研究證明了液體顆粒在配方�(shè)計方面的靈活性,這反過來又�(jìn)一步支持了液體顆粒作為下一代口服劑型的潛力�
�(guān)鍵詞:液球、液�(zhì)體系、液固、泡騰劑、溶出促�(jìn)�
�(jié)�
本研究證�,在LP配方中嵌入泡騰劑,既能獲得優(yōu)異或良好的流動性能,又能保持其�(wěn)定性是可行�. 總的劑量形式小而輕,足以吞�。在配方中加�42%�碳酸氫鈉,使每個含�LPs的膠囊單元的總重量僅�231 mg。如果采用液體固體技�(shù),這是非常困難或幾乎不可能�(shí)�(xiàn)的,特別是在高劑量藥物中,由于需要增加載體和涂層材料,高液體�(fù)載系�(shù)將導(dǎo)致配方沉重而笨重,更不用說添加功能性賦形劑�� 溶出度試�(yàn)�(jié)果顯�,與碳酸氫鈉的藥物釋放率有相�(dāng)大的增加,其中這種配方�2小時后比物理混合顆粒�14�。隨�碳酸氫鈉濃度的增�,藥物釋放速率也隨之增�;然�,這是有限度的.�碳酸氫鈉對藥物釋放速率的影響減小之�,可以加入多�碳酸氫鈉。因�,有必要了解這個限�,以平衡膠囊的重量和藥物釋放性能,使其成為理想的劑型。實(shí)�(yàn)�(jié)果表�,在較窄的粒徑分布條件下,泡�LPs具有較好的魯棒性和�(yōu)良的流動性能??偟膩碚f, �(jié)果支持在商業(yè)方向上采用固體基�(zhì)劑型的液體原料藥的概念的潛力。未來的研究將包括調(diào)查泡�LPs在大劑量制劑中的可行��



